Розустин лиофилизат д/пригот. концентрата д/пригот. р-ра для инфузий 100мг №1

Описание

• Взаимодействие с другими препаратами

  Активные метаболиты бендамустина, гамма-гидроксибендамустин (М3) и N-десметил-бендамустин (М4) образуются под действием CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин) потенциально могут увеличить концентрацию бендамустина и уменьшить концентрацию активных метаболитов в плазме крови. Индукторы CYP1A2 (например, омепразол, курение) потенциально могут уменьшить плазменные концентрации бендамустина и увеличить концентрацию его активных метаболитов в плазме крови. Требуется осторожность при одновременном применении ингибиторов или индукторов CYP1A2 или рассмотреть возможность альтернативного лечения.
  Бендамустин в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами усиливает эффект подавления костного мозга и токсические свойства. Как и другие цитостатики бендамустин подавляет выработку антител, усиливая риск инфекции при вакцинации.

• Состав

  Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета.

  	1 фл.
  бендамустина гидрохлорида моногидрат	104.6 мг,
  что соответствует содержанию бендамустина гидрохлорида	100 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол.

• Побочное действие

  Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, анемия, тромбоцитопения; часто - кровотечения; очень редко - гемолиз.
  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, анорексия, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, боль в животе, диспепсия; часто - диарея, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, концентрации билирубина; очень редко - геморрагический эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - аритмия, тахикардия, снижение АД; нечасто - выпот в полости перикарда; редко - острая сосудистая недостаточность; очень редко - инфаркт миокарда, сердечно-легочная недостаточность, флебит.
  Со стороны дыхательной системы: часто - нарушение функции дыхания, кашель, одышка, свистящее дыхание, назофарингит; очень редко - фиброз легких, первичная атипичная пневмония.
  Со стороны нервной системы: очень часто- головная боль, головокружение, бессонница; часто - нарушения вкуса, тревожность, депрессия; редко - повышенная сонливость, афония; очень редко - парестезии, периферическая сенсорная невропатия, антихолинергический синдром, атаксия, энцефалит.
  Дерматологические реакции: очень часто - алопеция; часто - кожная сыпь, кожный зуд, сухость кожи, повышенная ночная потливость, гипергидроз; очень редко - эритема, дерматит, зуд, макуло-папулезная сыпь.
  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине; часто - артралгия, боль в конечностях, боль в костях.
  Аллергические реакции: часто - реакции гиперчувствительности (аллергический дерматит, крапивница); редко - анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко-анафилактический шок.
  Со стороны половой системы: часто - аменорея; очень редко - бесплодие.
  Местные реакции: часто - боль в месте инъекции, эритема; редко - некроз окружающих тканей.
  Прочие: очень часто - повышение температуры тела, озноб, усиление болей, слабость, повышенная усталость, снижение массы тела, дегидратация, присоединение вторичных инфекций, гиперурикемия; часто - периферические отеки, гипокалиемия; редко - сепсис; очень редко - синдром лизиса опухоли.
  При анализе данных по безопасности в зависимости от пола или расы не было выявлено клинически значимых различий.

• Передозировка

  При применении максимальной однократной дозы 280 мг/м у пациентов на 7-21 день наблюдались нарушения на ЭКГ, включая удлинение интервала Q-T, синусовая тахикардия, изменения сегмента ST и зубца Т и блокада передней ветви левой ножки пучка Гиса. Специфический антидот неизвестен.
  В случае возможной передозировки следует тщательно наблюдать за пациентом, включая мониторинг гематологических показателей и показателей ЭКГ.
  Лечение симптоматическое.
  Диализ малоэффективен.

• Способ применения и дозы

  Вводят в/в.
  Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

• Противопоказания

  • Умеренная и выраженная печеночная недостаточность;
  • Желтуха, количество нейтрофилов менее 1500/мкл и/или тромбоцитов менее 75000/мкл;
  • Хирургические вмешательства менее чем за 30 дней до начала терапии;
  • Инфекции, особенно сопровождающиеся лейкоцитопенией;
  • Детский возраст;
  • Беременность, период лактации (грудного вскармливания);
  • Повышенная чувствительность к бендамустину.

  Применение при беременности и кормлении грудью
  Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  Бендамустин обладает тератогенным и мутагенным действием. Пациентам на фоне терапии и как минимум в течение 6 месяцев после его окончания следует использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется прибегнуть к криоконсервации спермы до начала лечения в связи с риском бесплодия, обусловленным применением бендамустина.
  
  Применение при нарушениях функции печени
  Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности, желтухе.
  С осторожностью следует применять у пациентов с легкой печеночной недостаточностью.
  
  Применение при нарушениях функции почек
  С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек.
  
  Применение у детей
  Противопоказан в детском возрасте.
  
  Применение у пожилых пациентов
  У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск развития побочных реакций.

• Особые указания

  С осторожностью следует применять у пациентов с легкой печеночной недостаточностью, при нарушениях функции почек.
  Пациенты с наличием в анамнезе серьезных кардиологических заболеваний (инфаркт миокарда, эпизоды ишемии, аритмия) нуждаются в тщательном мониторинге водно-электролитного баланса, в особенности калия, и контроле ЭКГ в процессе терапии бендамустином.
  Лечение бендамустином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
  На фоне терапии следует регулярно, как минимум 1 раз в неделю контролировать показатели периферической крови и показатели активности печеночных ферментов. Снижение лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов, как правило наблюдается на 14-20 день, восстановление - через 3-5 недель.
  При использовании бендамустина отмечено изменение функции почек, поэтому во время лечения необходимо обеспечить тщательный мониторинг функции почек.
  При попадании на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их водой с мылом.

• Показания к применению

  Хронический лимфоцитарный лейкоз (эффективность применения в терапии первой линии по сравнению с другими химиопрепаратами кроме хлорамбуцила не была установлена).
  Индолентные неходжкинские лимфомы в монотерапии у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование на фоне или в течение 6 месяцев после окончания терапии с включением ритуксимаба и в комбинированной терапии в качестве терапии 1-й линии.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевое средство с бифункциональной алкилирующей активностью. Механизм действия преимущественно связан с образованием перекрестных сшивок молекул одноцепочечной и двухцепочечной ДНК вследствие алкилирования. В результате этого нарушается матричная функция ДНК и ее синтез. Существуют также данные о том, что бендамустин обладает дополнительными антиметаболическими свойствами (эффектом пуринового аналога).
  Антинеопластический эффект бендамустина был подтвержден в многочисленных исследованиях in vitro на различных опухолевых клеточных линиях (рак молочной железы, немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого, рак яичников и различные виды лейкоза, а также рак толстой кишки, меланома, почечноклеточная карцинома, злокачественные новообразования предстательной железы и головного мозга) и in vivo на различных экспериментальных моделях опухолей (меланома, рак молочной железы, саркома, лимфома, лейкоз и мелкоклеточный рак легкого). Показано отсутствие или присутствие лишь в незначительной степени перекрестной резистентности в человеческих опухолевых клеточных линиях с различными механизмами устойчивости.
  Это частично объясняется взаимодействием с ДНК, которое, по сравнению с другими алкилирующими средствами, длится дольше (например, была обнаружена только частичная перекрестная резистентность с другими алкилирующими средствами, такими как циклофосфамид, кармустин или цисплатин). Кроме того, в клинических исследованиях было обнаружено, что не существует полной перекрестной резистентности между бендамустином и антрациклинами или алкилатами.

• Описание товара

  Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение.