Золерикс концентрат для раствора для инфузий, 0,8мг/мл 5мл № 1

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию). У пациентов с нарушениями функции почек при применении препарата вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств. Фармацевтическое взаимодействие: раствор препарата нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, в одной системе для в/в капельного введения).

В 1 мл концентрата содержится:
Действующее вещество: Золедроновой кислоты моногидрат в пересчете на сухое вещество - 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: Маннитол - 44,0 мг, натрия цитрата дигидрат (в пересчете на натрия цитрат) - 4,8 мг, вода для
инъекций - до 1,0 мл.

1.Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней ("пост-дозные" симптомы): лихорадка, миалгии, гриппоподобный синдром, артралгии, головная боль.
При повторном введении препарата выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; иногда - заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок.
Со стороны органов чувств: иногда - конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко - увеит, эписклерит, ирит.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; иногда - анорексия, снижение аппетита, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в верхних отделах живота, запоры.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, гипергидроз, зуд, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгии, миалгии, боли в костях, боли в спине и конечностях; иногда - боль в области шеи, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области плечевого пояса, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, слабость в мышцах, скованность в мышцах и суставах, артриты, костно-мышечные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня сывороточного креатинина, поллакиурия, протеинурия.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - повышение АД, внезапное покраснение лица.
Инфекции и инвазии: иногда - грипп, назофарингит.
Со стороны организма в целом: очень часто - повышение температуры; часто - гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто - периферические отеки, чувство жажды, повышенная возбудимость, боль в груди (не связанная с заболеваниями сердца).
2.Профилактика постменопаузного остеопороза.
В течение 3 дней после инфузии: боль, лихорадка, озноб, миалгия, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, артралгия.
Психические нарушения: иногда - тревога.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - тремор, заторможенность; нечасто - пониженная чувствительность, нарушения вкуса.
Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, боль в глазах, ирит; нечасто - нечеткое зрение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - анорексия, боль в животе, боль в верхних отделах живота, запор.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенное потоотделение в ночное время.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - миалгии; часто - костно-мышечные боли, спазм мышц, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, боль в области челюсти, боль в области шеи; нечасто - боль в боку.
Со стороны организма в целом: очень часто - боль, озноб; часто - периферические отеки, реакции в месте введения препарата, некардиальная боль в области грудной клетки.
Со стороны лабораторных показателей: у пациентов на фоне применения препарата отмечалось снижение концентрации кальция в сыворотке крови, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.
У пациентов с болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаруживалась преходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, онкологических заболеваний, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксичных препаратов, диуретиков или тяжелой дегидратации).
Местные реакции: в ряде случаев отмечались покраснение, отечность и /или болезненность в месте введения.
Прочие: случаи развития остеонекроза (наиболее часто - челюсти) имели место в основном у онкологических пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляций. У большинства этих пациентов отмечены симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.
Реакции гиперчувствительности, включая редкие случаи бронхообструкции, крапивницы, ангионевротического отека и отдельные сообщения о развитии анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока.
В очень редких случаях сообщалось о развитии следующих нежелательных явлений: дегидратация вследствие лихорадки, рвоты и диареи, возникающих после введения препарата; выраженное снижение АД у пациентов с факторами риска, остеонекроз челюсти, склерит и воспаление в области глазницы.

Пациенты, получившие препарат в дозе, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.
При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию. В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (в т.ч. онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.

Препарат вводят в виде в/в инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин.
1.Для лечения постменопаузного остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год.
2.Для профилактики повторных переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год.
Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до инфузии однократно принять витамин D в высоких дозах (от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно).И в течении в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг/сут.) и витамина D (800 ME/сут.).
3.Для лечения остеопороза, вызванного применением ГКС, рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 флакон - 100 мл раствора) в/в 1 раз в год.
4.Для профилактики постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата - 100 мл раствора) в/в 1 раз в 2 года.
5.Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция (по 500 мг элементарного кальция 2 раза/сут.) и витамина D в течение первых 10 дней после введения препарата.

Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения у данной категории пациентов не изучались); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.
Поскольку опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 35 мл/мин) ограничен, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Перед введением препарата следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте старше 65 лет, а также для пациентов, получающих терапию диуретиками. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция (1000 мг/сут.) и витамина D (800 ME/сут.). Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц.
Препарат не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.
Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.
После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от 2- до 8-С.
Раствор препарата желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2- до 8-С не более 24 ч.
В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Врачу следует проинформировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение за пациентами, входящими в группу риска. Для снижения частоты побочных реакций, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, можно назначить парацетамол или ибупрофен сразу после инфузий. Перед введением препарата необходимо определять содержание креатинина в плазме крови.Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатий, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе). Ввиду возможности развития побочных эффектов (включая нечеткость зрительного восприятия, заторможенности) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и осуществлении работы с механизмами.

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Ингибирующее костную резорбцию. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов,представитель бисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Золерикс концентрат для р-ра д/инф. 0,8мг/мл 5мл №1